Китайська біофармацевтична компанія (01177) схвалила до випуску на ринок інноваційний препарат першої категорії — ловацитиніб у таблетках, розроблений власними силами.

Згідно з додатком Zhitong Financial, China Biopharmaceutical (01177) оголосила, що саморозроблений національний інноваційний препарат класу 1 — таблетки равацитиниб (торгова марка: Anxu ® отримав маркетингове схвалення від Національного управління медичних продуктів (NMPA) Китаю для первинного мієлофіброзу середнього ризику -2 або високого ризику (PMF), постполіцетемії вера мієлофіброз (PPV-MF) або лікування першої лінії дорослих пацієнтів із постесенціальною тромбоцитемією мієлофіброзом (ПЕТ-МФ).

Равацитиніб — це перший у світі інгібітор малих молекул JAK/ROCK з подвійною цільовою ціллю, який досягає подвійних протизапальних і протифіброзних ефектів завдяки синергічній дії подвійних шляхів JAK/ROCK. З одного боку, препарат зменшує вироблення високорівневих запальних цитокінів, пригнічуючи сигнальний шлях JAK1/2–STAT3/5, чинячи протизапальні ефекти та покращуючи спленомегалію та системні симптоми. З іншого боку, через гальмування ROCK1/2 знижує рівень поляризації Т-клітин хелперів і навантаження цитокінами запальних у пацієнтів із мієлофіброзом, додатково посилює протизапальний ефект і підтримує довгостроковий контроль захворювань.

У багатоцентровому, рандомізованому, подвійно сліпій, подвійному фіктивному, позитивному клінічному дослідженні фази II фази II (TQ05105-II-01) ровацитиніб показав відмінну ефективність і хорошу безпеку порівняно з гідроксиурією для лікування пацієнтів із мієлофіброзом середнього ризику 2 та високого ризику. Загалом 107 пацієнтів були рандомізовані у співвідношенні 2:1 для прийому равацитинібу 15 мг або гідроксиурії 0,5 г перорально двічі на день.

Щодо ефективності, об’єм селезінки групи равацитинибу був зменшений порівняно з початковим рівнем на 24-му тижні, оцінений Незалежним комітетом з оцінки візуалізації (IRC). Частка учасників ≥35% (SVR35) становила 58,33%, частка учасників, які досягали SVR35 у будь-який момент часу, — 63,89%, середня тривалість SVR35 становила 8,31 місяця, а рівень покращення ≥50% (TSS50) найкращого загального показника симптомів становив 77,78%. З точки зору безпеки, ровацитиніб загалом добре переносився, з частотою побічних реакцій третьої ступені близько 40%, анемією близько 40% і рівнем припинення лікування лише ≥40% у відповідних дослідженнях 6,7%, обидва показники були значно нижчими, ніж у руксолітинибу.

Окрім МФ, равакситиніб продемонстрував проривний потенціал у лікуванні хронічної хвороби «трансплантат проти господаря» (cGVHD). Наразі дослідження та розробка цього продукту для cGVHD просуваються плавно: він увійшов у фазу III клінічного випробування в Китаї та був включений до проривної програми терапії Центру оцінки лікарських засобів (CDE) Національного управління медичних продуктів Китаю в серпні 2025 року; Схвалено для клінічних досліджень фази II у Сполучених Штатах.